2.2. Спектр биологической активности эплира

Подробные экспериментальные доклинические (фар­ макологические и токсикологические) исследования на лабораторных животных проведены на кафедрах фармакологии и фармацевтической технологии Сибирского государственного медицинского университета (г. Томск) под руководством д. м. н., профессора А.С. Саратикова и д. м. н., профессора А.И. Венгеровского [2, 9].

В результате многочисленных детальных экспериментов в спектре терапевтических эффектов эплира выявлены следующие.

Основные:

• гепатопротективный.
• противовоспалительный.
• репарационный (ранозаживляюший).

Дополнительные:

• антиоксидантный и мембраностабилизирующий,
• антимикробный,
• противогрибковый,
• противоаллергический.

Эплир относится к малотоксичным средствам, он практически не токсичен как при однократном введении лабо­раторным животным разных видов, так и при длительном, в течение 6 месяцев, введении в желудок крысам и собакам. Он обладает низкой острой токсичностью - LD₅₀ (доза, вызывающая гибель половины животных в эксперименте) превышает 7000 мг/кг. Масляный препарат из лечебной грязи абсолютно безопасен для здоровья человека: эплир не обладает мутагенными, канцерогенными, иммунотоксическими и аллергизирующими свойствами (проведены соответствующие исследования). Эплир не вызывает отда­ленных отрицательных эффектов.

В процессе изучения механизма гепатопротективно го действия эплира установлено:

1. Эплир, подобно эссенциале оказывает положительное влияние при структурно-метаболических нарушениях, улучшает антитоксическую и экскреторную функции печени при экспериментальном остром гепатите. Одна­ко выраженность их действия различна. При остром гепатите, когда в контроле количество поврежденных кле­ток печени достигало 5,9%, эплир снижал их число до 1,6% и превосходил по гепатопротективной активности эссенциале (2,1%).

2. При токсическом гепатите активность ферментов - мар­керов повреждения гепатоцитов повышалась в 5-26 раз. Эплир на этом фоне снижал активность ферментов в 3-19 раз, эссенциале - только в 1,7-8 раз.

3. На антитоксическую функцию печени эплир и эссенци але действуют примерно одинаково.

4. В механизме действия эплира большое значение имеет улучшение барьерной функции мембран гепатоцитов. Это препятствует поступлению потенциальных ядов в кровеносную систему.

5. Ксантофиллы и каротины эплира обладают антиоксидантной активностью и стимулируют функцию эндо­генных антиоксидантов. Фосфолипиды эплира встраиваются в мембраны клеток печени, восстанавливая их целостность.

Противовоспалительный эффект эплира отличается от такового стандартных противовоспалительных средств. Противовоспалительный эффект эплира изучали на моде­ли острого бактериального воспаления. Установлено, что эплир воздействует на все фазы воспаления. Его действие обусловлено снижением продукции «молекул воспале­ния»- гистамина, серотонина, лизосомальных ферментов, что ведет к снижению проницаемости сосудов и уменьшению экссудации (отека). Эплир активирует фагоциты и макрофаги, усиливает регенерацию тканей. Оказывая раз­ностороннее влияние на воспалительные реакции, уменьшает болевой синдром. И при этом отсутствуют побочные эффекты, прежде всего в отношении желудочно-кишечного тракта и системы крови.

Репарационные свойства эплира изучены в несколь­ких аспектах:

1. Ранозаживляющее действие. 1%-ный раствор эплира по сравнению с препаратом сравнения - мазью Лифу- золь - существенно ускорял заживление кожных дефектов (12 дней) и достоверно превосходил эффект лифу-золя. У животных контрольной группы заживление ран происходило в течение 21 дня.

2. Противоожоговое действие. Эплир облегчает состоя­ние после ожога, причем даже очень сильного, хорошо заживляет вскрытые пузыри. При комплексной терапии неинфицированных ожогов второй степени заживление наступает на несколько дней раньше обычного, с ме­нее заметными Рубцовыми изменениями. Применение раствора эплира при ожогах 2-й степени способствова­ло более раннему заживлению ожогов по сравнению с контрольными группами, не получавшими эплир или получавшими растворитель (масло). Сроки заживления составили соответственно 10 и 18 дней. Таким образом, эплир способствует интенсивному заживлению ранево­го ожогового дефекта.

3. Заживление лучевых поражений кожи. Кожу живот­ных локально облучали быстрыми нейтронами. Эплир в форме масляного раствора ежедневно наносили на об­ласть поражения в течение 20 дней. Заживление лучево­го поражения кожи ускорялось в 1,4 раза, без образова­ния грубых рубцов [1].